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【推荐阅读】抗生素专栏(八)闪亮登场的金霉素

药微讯 2018-11-07 15:21:22

金霉素(Aureomycin),又称氯四环素(chlortetracycline),是历史上第一个被发现的四环类抗生素。我们叫它们四环类素是因为它们的结构上都有四个相连的苯环。



1945年,美国密苏里大学的植物学博士本杰明达格在采集土壤样本时,在分离得到的金色链霉菌中得到了金霉素,因而得名。

(Benjamin Duggar)

(显微镜下的金色链霉菌)

金霉素在常规条件下成金色黄色晶体粉末。就合成方法来说,金霉素由金色链霉菌发酵酸化、过滤得到沉淀物,再经过溶解、成盐得到其结晶。

金霉素的打击目标

与其他的四环素类抗生素相同,金霉素抗菌范围广泛,通过抑制细菌蛋白质合成,对多种细菌(革兰阳性菌和阴性菌),比如金葡菌、化脓性链球菌、肺炎球菌及淋球菌,以及某些支原体,螺旋体和原虫,比如沙眼衣原体等有良好的抑制作用。

值得一提的是,金霉素可用于对于青霉素有耐药性的细菌感染,如葡萄球菌败血症、斑疹伤寒、支原体肺炎、阿米巴痢疾等等。

动物们也可以得到金霉素的治疗,如禽畜的伤寒和白痢,并且常作为兽药被用于治疗猫的结膜炎。金霉素曾经被大量作为促进生长剂加入饲料喂给动物。 



外用时金霉素可以涂抹治疗体表小面积细菌感染,结膜炎、角膜炎、沙眼、口角糜烂、鼻疖、痔疮等,甚至有爱美人士用它祛除脂肪粒。

四环类进化史

四环素发展至今已经有3代产品:

第一代——金霉素,土霉素,地霉环素等天然抗生素,化学结构不稳定,易产生耐药现象

第二代——半合成多西环素,米诺环素等,基于第一代结构上广泛修饰,增加亲脂性更有利于细胞吸收

第三代——替加环素甘氨酰四环素类,对广泛耐药的金色葡萄球菌和万古霉素耐药菌有明显抑制作用,标志四环素从半合成到全合成的新时代。



现在我们在生活中最常见金霉素药品的基本就是金霉素眼药膏了。其实金霉素早期被使用时,片剂、糖粉剂、颗粒剂、注册剂都是广泛存在的,但由于后来发现金霉素在水溶液中不稳定,且在中性或碱性溶液中更容易被破坏,在1982年大部分都被淘汰了。如今金霉素多用于外用制剂的原料。


不良反应预警!

金霉素所属的四环素类药物,自1945年问世以来,在我国陆续被应用于临床,并已成为应用最多最广泛的抗菌素之一。直到1956年,有研究发现四环素可以在人体任何骨组织中形成稳定的钙化合物,引起牙齿染黄、牙釉质发育不良或牙齿畸形。另外由于四环素可以透过胎盘,进入并沉积在胎儿体内的钙质区,抑制胎儿牙齿骨骼的发育生长,妊娠期妇女应避免使用四环素。

在我们上几辈的患者中,有很大一部分为自己小时候频繁使用四环素药物导致的牙齿颜色的问题而苦恼,因为在当时四环素是一个很普及的抗生素。等到发现它会导致牙齿着色的副作用的时候,可以说耽误了一代人牙齿的健康。


坏消息是金霉素是四环素中不良反应最大的。除此之外,金霉素还可能引起胃肠道反应,如恶心,呕吐,腹泻,以及寻麻疹、湿疹、多形红斑等过敏反应。其他不良反应包括致肝肾毒性、二重感染、血液系统疾病等,也偶尔有报道用药后引起过敏性休克、哮喘、紫癜等症状。

金霉素与其它药物有相互作用,比如它和含钙、镁、铁离子的药物同时使用时,会降低金霉素自身的吸收力,使其溶解度更低,不易渗透小肠黏膜。口服四环类抗生素用药前要详细咨询医师。

做外用膏剂时,金霉素的不良反应包括:轻微刺激感,过敏反应,充血,瘙痒,水肿等。对金霉素或其他四环素类药物过敏者是严禁使用的。发现不良反应状况应及时停药并就医。

本文转自https://baike.baidu.com/item/%E9%87%91%E9%9C%89%E7%B4%A0/1753318?fr=aladdin

http://www.discoveriesinmedicine.com/ApgBan/Aureomycin.html

http://big5.wiki8.com/jinmeisu_35610/

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