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可乐必妥-左氧氟沙星滴眼液

眼科医生许琦彬 2019-01-09 12:49:06

【通用名称】

左氧氟沙星滴眼液

【商品名称】

可乐必妥®

【英文名称】

Levofloxacin Eye Drops

【汉语拼音】

Zuo Yang Fu Sha Xing Di Yan Ye

【成份】

本品主要成分为左氧氟沙星,其化学名为(-)-(S)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1, 4-苯并噁嗪-6-羧酸半水合物  
化学结构式:

分子式:C18H20FN3O4·1/2H2O
分子量:370.38

【性状】

本品为微黄色至淡黄色的澄明溶液。

【适应症】

适应菌种:对左氧氟沙星敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、细球菌属、肠球菌属、棒状杆菌属、假单胞菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属[流感嗜血杆菌、结膜炎嗜血杆菌(科—威氏杆菌)]、莫拉(布兰氏)卡他菌、莫拉杆菌、莫拉-阿氏杆菌、沙雷氏菌属、克雷白氏菌属、变形杆菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、厌氧菌属(丙酸杆菌)。
适应症:用于治疗眼睑炎、睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎以及用于眼科围手术期的无菌化疗法。

【规格】

5ml:24.4mg(以左氧氟沙星计)

【用法用量】

一般1天3次、每次滴眼1滴,根据症状可适当增减。对角膜炎的治疗在急性期每15~30分钟滴眼1次,对严重的病例在开始30分钟内每5分钟滴眼1次,病情控制后逐渐减少滴眼次数。治疗细菌性角膜溃疡推荐使用高浓度的抗生素滴眼制剂。

【不良反应】

注册上市时:在共计472例中,出现不良反应的有8例(1.69%)。主要的不良反应为眼刺激感4件(0.85%)、眼睑瘙痒感3件(0.64%)等。
上市后使用情况调查(第7次安全性定期报告):在共计6136例中,出现不良反应的有42例(0.68%)。主要的不良反应为弥漫性表层角膜炎等角膜障碍12件(0.20%)、眼睑炎等9件(0.15%)、眼刺激感6件(0.10%)等。
1.严重不良反应(偶然:0.1%以下;有时:0.1~0.5%;无特定:5%以上或频率不详):
休克、过敏样症状:有可能引起休克、过敏样症状,应充分进行观察。当发现红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止给药,予以妥善的处置。
2. 其他不良反应:发现不良反应时应采取停止给药等妥善的处置。

【禁忌】

对本品的成分、氧氟沙星及喹喏酮类抗菌制剂有过敏既往史的患者。

【注意事项】

1. 为了防止耐药菌的出现等,原则上应确认敏感性,尽量将用药时间控制在治疗疾病所需的最少时间以内。
2. 本品对甲氧苯青霉素耐药性葡萄球菌(MRSA)的有效性尚未得到证实。当MRSA所致的感染较为明显、临床症状无改善时,应尽快使用抗MRSA作用较强的药物。
3.仅用于滴眼。
4.为了防止污染药液,滴眼时应注意避免容器的前端直接接触眼部。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对孕妇或可能妊娠的妇女,只有在其治疗的有益性高于可能发生的危险性时方可给药。(对妊娠期间的安全性尚不明确)

【儿童用药】

根据日本可乐必妥滴眼液上市后使用情况调查的结果,在15岁以下儿童的1160例中,1岁以下的186例中未见有不良反应,在1岁至15岁用药者中出现不良反应的为4例(点状角膜炎、眼瘙痒症、接触性角膜炎、荨麻疹)。

【老年用药】

通常,老年人的生理功能有所降低,应注意予以减量等。

【药物相互作用】

尚不明确。

【临床试验】

1.对各种疾病的临床效果:以外眼部感染性疾病患者为对象对本品实施的II期试验、III期双盲比较试验、普通临床试验的共计323例中,其各种疾病的临床效果如下表。

2.对各有效菌种的临床效果:上述323个病例的各有效菌种的临床效果如下表。

3.对眼科围手术期无菌化疗法的效果:以眼科手术患者为对象对本制剂的手术前后无菌化效果进行探讨的结果,无菌化率为70.0%(35/50例)。

【药理毒理】

药理作用:左氧氟沙星是消旋体氧氟沙星的光学活性部分(左旋体),具有约2倍于氧氟沙星的抗菌活性。
1.  作用机制:左氧氟沙星的主要作用机制是阻碍DNA旋转酶的活性,其强度为氧氟沙星的2倍。其最小抑菌浓度(MIC)与最低杀菌浓度(MBC)无显著差异,其作用为杀菌型。从菌的形态学观察上证实了在MIC浓度下出现溶菌现象。
2. 抗菌作用:
1) 抗菌作用:左氧氟沙星的抗菌谱较为广泛。本品的体外试验结果显示对葡萄球菌属、包括肺炎球菌的链球菌属、细球菌属、肠球菌属、棒状杆菌属等革兰阳性菌以及包括绿脓杆菌的假单胞菌属、嗜血杆菌属、莫拉(布兰氏) 卡他菌属、莫拉氏菌属、沙雷氏菌属、克雷白氏菌属、变形杆菌属、不动杆菌属、肠杆菌属等革兰阴性菌以及厌氧菌属的丙酸杆菌等引起眼感染性疾病的致病菌具有较强的抗菌作用。对各菌种的标准菌株和外眼部感染性疾病患者的新鲜临床分离菌株之抗菌作用约为氧氟沙星的2倍(体外试验)。
2) 对实验性角膜感染性疾病的效果:对家兔绿脓菌性角膜感染性疾病模型,本品显示出具有显著性的预防效果。

毒理研究:
1.急性毒性


2.滴眼毒性:未见眼刺激性及眼毒性。
3.抗原性:无。

【药代动力学】

1. 血中浓度
将本品以1次2滴、1日4次给健康成人连续滴眼2周,最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限(0.01μg/ml)以下。
2. 动物的眼组织内分布(有色家兔、有色大鼠、狗)
用14C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1给有色家兔滴眼时,15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度(Cmax)分别为1433.8 ng eq/g和1058.8ng eq/g,30分钟后在角膜和房水的最高浓度(Cmax)分别为6839.5 ng eq/g和842.8ng eq/g。之后随着时间的推移而减少;2小时后在含黑色素组织的虹膜、睫状体和视网膜色素上皮、脉络膜的最高浓度(Cmax)分别为11514.4 ng eq/g和3269.6ng eq/g,之后缓慢消失。
此外,对有色大鼠也显示出了同样的状况。在以1次1μ1、1日3次连续滴眼1周后,最终滴眼1小时后在角膜、房水和玻璃体等眼组织中的放射源浓度分别为2270.8 ng eq/g、267.1ng eq/g、372.0ng eq/g。之后随着时间的推移而减少;最终滴眼1小时后在虹膜、睫状体和视网膜色素上皮、脉络膜分别为185047.6 ng eq/g、36549.6ng eq/g,之后缓慢消失。
用0.3%左氧氟沙星滴眼液对比格狗以1次1滴、1日4次连续滴眼2周后,最终滴眼24小时后的眼组织内浓度为:虹膜、睫状体为39.4μg/g,脉络膜、视网膜色素上皮为12.3μg/g,眼组织中的含黑色素组织显示出了较高的分布。而向去除色素上皮的视网膜之分布却很少。

【贮藏】

密封容器,避光,室温保存(1~30℃)。

【包装】

塑料滴眼容器,1支/盒。

【有效期】

36个月。

【妊娠分级】

FDA妊娠分级:C;禁用,尤其是妊娠早期

【哺乳期分级】

左氧氟沙星: L3,半衰期6-8h 在喹诺酮类抗生素中,氧氟沙星,左氧氟沙星,或者诺氟沙星是更好的选择。注意腹泻

【核准日期】

2006年10月09日

【修订日期】

2007年12月30日 2009年09月04日 2010年02月11日

【执行标准】

JX20040170

【批准文号】

进口药品注册证号小包装证号:H20090794
进口药品注册证号大包装证号:H20090795
分包装批准文号:国药准字J20100046

【生产企业】

参天制药株式会社



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